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Vortioxetine hydrobromide960203-27-4

更新时间:2024-07-18

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简要描述:
Vortioxetine hydrobromide960203-27-4
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

Vortioxetine hydrobromide960203-27-4

Vortioxetine(Lu AA21004)HBr
分子式:C18H22N2S.HBr   分子量:379.36
 
产品描述
Lu-AA21004是5-羟色胺抑制剂,抑制5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT3A, 5-HT7受体和SERT,IC50分别为15 nM, 33 nM, 3.7 nM, 19 nM 和 1.6 nM。
靶点
5-HT1A
5-HT1B
5-HT3A
5-HT7
SERT
 
IC50
15 nM
33 nM
3.7 nM
19 nM
1.6 nM
 
体外研究
Lu-AA21004 抑制重组人类CYP1A2, CYP2C9, CYP2D6 和CYP3A4,IC50分别为40 μM, 39 μM, 9.8 μM 和10 μM。Lu AA21004是h5-HT1B受体激动剂,EC50为460 nM,全细胞检测中内在活性为22%。在体外全细胞cAMP检测中,Lu AA21004结合到r5-HT7受体上,Ki 为200 nM,Lu AA21004是r5-HT7受体的一种功能性拮抗剂,IC50为2μM。
体内研究
Lu-AA21004 处理大鼠的肝脏清除力及口服生物有效性分别为7.1(L/h)/kg 和16%。Lu-AA21004 按2.5 mg/kg, 5 mg/kg, 或 10 mg/kg剂量皮下注射到清醒大鼠腹侧的海马区,增强细胞外5-HT的水平。Lu-AA21004 按5 mg/kg或 10 mg/kg 剂量处理内侧前额叶皮层(mPFC)3天后,显著提高5-HT的基础水平。Lu AA21004影响大鼠的Bezold-Jarisch反射,这种作用存在剂量依赖性,抑制短暂的心动过缓,ED50为0.11 mg/kg。Lu AA21004按2.5-10.0 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的内侧前额叶皮层和腹侧海马区,提高细胞外5-HT, DA, 和 NA的水平。Lu AA21004按5 mg/kg剂量皮下注射到大鼠的腹侧海马区,提高细胞外5-HT水平 (200%)。Lu AA21004(10 mg/kg)显著降低大鼠的痛觉。Lu AA21004按5 和10 mg/kg剂量注射20分钟后,提高ACh 的水平,分别提高到224% 和 204%。
溶解性
DMSO 76 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 17 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
多模式的抗抑郁药剂

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