Tiotropium bromide anhydrous 136310-93-5噻托溴铵
噻托溴铵
分子式:C19H22BrNO4S2 分子量:472.41
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末White or almost white powde
熔点:……………………218~220℃
溶解性:…………………略溶于甲醇
含量:……………………≥99.0%
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。噻托溴铵是一个长效、特异性的抗毒蕈碱药物,临床上通常称为抗胆碱能药物。通过与支气管平滑肌上的毒蕈碱受体结合,噻托溴铵抑制由副交感神经末梢释放的乙酰胆碱所导致的胆碱能效应 (支气管收缩) 。噻托溴铵对毒蕈碱受体亚型M1~M5有相似的亲和力。在呼吸道中,噻托溴铵竞争性地、可逆地拮抗M3受体导致平滑肌松弛。支气管扩张作用呈剂量依赖性,并可持续24小时以上。作用时间长可能是由于其与M3受体解离非常慢,其解离半衰期显著长于异丙托溴铵。作为四价铵抗胆碱能药物,噻托溴铵在吸入给药时具有局部 (支气管) 选择性,由此可达到治疗效果而不至于产生全身性抗胆碱能作用。支气管扩张主要是局部效应(气道) ,而非全身性。噻托溴铵与M2受体的解离较与M3受体解离快,在体外功能性研究中,其对M3的受体亚型选择性高于M2 (动力学控制) 。与受体高效结合并缓慢解离的临床相关性体现为噻托溴铵用于COPD患者,可产生显著且长效的支气管扩张效应
储存条件:4° C,避光防潮密闭干燥。
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