Nebivolol hydrochloride152520-56-4

Nebivolol hydrochloride152520-56-4

 Nebivolol
分子式：C22H25F2NO4.HCl   分子量：441.9
 
产品描述
在兔肺β1-肾上腺素受体结合实验中，Nebivolol选择性阻断β1受体，IC50为0.8 nM。
靶点
β1受体
         
IC50
0.8 nM
         
体外研究
在制备兔肺膜时，Nebivolol作用于beta 1-肾上腺素受体位点具有高亲和性和高度选择性。(Ki值为0.9 nM，beta 2/beta 1比例为 50)。Nebivolol作用于β1-肾上腺素受体具有选择性，有CGP 207.12 A (300 nM, Kiβ2) 或ICI 118.551 (50 nM, Kiβ1)存在时，通过 3H-CGP 12.1777竞争实验判断Ki(β2)/Ki(β1) 值为40.7。Nebivolol作用于冠状动脉平滑肌细胞(haCSMCs)及内皮细胞(haECs)，降低细胞增殖，这种作用存在浓度和时间依赖性。Nebivolol 处理haCSMCs7天，引起细胞生长明显降低，IC50为6.1 μM, 且抑制生长因子PDGF-BB, bFGF, 和 TGFβ刺激加速的haCSMC增殖，IC50分别为6.8 μM, 6.4 μM 和7.7 μM。10-5 M Nebivolol处理haCSMCs 48小时，诱导适度凋亡，凋亡达23%，且降低S期细胞数量，从16%降到5%
体内研究
Nebivolol(开始10分钟静脉注射，然后口服处理)处理患心肌梗塞 (MI)大鼠，降低心肌凋亡,可通过NO调节。Nebivolol显著阻断左心室 (LV) 压力变化, 降低全部和局部凋亡心肌细胞。Nebivolol处理患心肌梗塞大鼠，稍微降低平均血压(MBP)。
溶解性
DMSO 88 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
在某些情况下，Nebivolol是高度心选择性的。