Reversine656820-32-5

Reversine656820-32-5

Reversine
分子式：C21H27N7O     分子量：393.23
产品描述
Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂，Ki为0.66 μM，也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂，IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。
靶点
Aurora A
Aurora B
Aurora C
human A3 adenosine receptor
IC50
12 nM
13 nM
20 nM
0.66 μM(Ki)
体外研究
Reversine诱导肌原性谱系定向细胞成为多功能间质祖细胞，其增殖并重新分化为成骨和脂肪细胞。Reversine，作为一种A3腺苷受体拮抗剂，在稳定转染的中国仓鼠卵巢(CHO)细胞中，竞争性抑制毛喉素刺激的cAMP产生。Reversine抑制HCT116细胞中*的Aurora靶点，组蛋白H3的磷酸化。此外，Reversine有效阻断多种肿瘤细胞的增殖，并诱导细胞死亡。在原代人肿瘤样品中，Reversine也会抑制白血病细胞的集落形成。联合使用时，reversine和aspirin协同抑制宫颈癌细胞的生长，并诱导细胞死亡。
体内研究
在接种U14肿瘤的小鼠体内，与对照组相比，Reversine (10 mg/kg i.p.)和aspirin引起肿瘤重量和体积更多的下降。
溶解性
体外
DMSO
5 mg/mL warmed (12.71 mM)
水
<1 mg/mL (<1 mM)
乙醇
<1 mg/mL (<1 mM)
体内
 
稳定性
3年 -20℃粉状
6个月-80℃溶于溶剂