PHT-427 1191951-57-1

PHT-427  1191951-57-1 

PHT427
分子式：C20H31N3O2S2  分子量：409.61
 
产品描述
PHT-427 是双重Akt和PDPK1抑制剂，高度亲和力地结合到Akt 和PDPK1的PH结构域，Ki分别为2.7 μM 和 5.2 μM。
靶点
Akt
PDPK1
       
IC50
2.7 μM
5.2 μM
       
体外研究
PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性（PH）域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞，显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜，也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡，且抑制AKT磷酸化（主要发生在Ser473残基，较少发生在 Thr308 残基，IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞，具有抗增殖效果，IC50为65 μM。
体内研究
PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤，具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3，抑制80%肿瘤生长。
溶解性
DMSO 82 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 60 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，2年 -20°C粉状