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PHT-427 1191951-57-1

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
PHT-427 1191951-57-1
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

PHT-427  1191951-57-1 

PHT427
分子式:C20H31N3O2S2  分子量:409.61
 
产品描述
PHT-427 是双重Akt和PDPK1抑制剂,高度亲和力地结合到Akt 和PDPK1的PH结构域,Ki分别为2.7 μM 和 5.2 μM。
靶点
Akt
PDPK1
       
IC50
2.7 μM
5.2 μM
       
体外研究
PH-427是Akt/PDPK1的血小板白细胞C 激酶底物同源性(PH)域抑制剂。10 μM PH-427作用于PC-3前列腺癌细胞,显著降低p-Ser241-PDPK1和p-Thr308-Akt,说明PHT-427可抑制 Akt 和PDKP1。 PHT-427 作用于质膜,也抑制Akt 和 PDKP1 PH域易位。PHT-427诱导凋亡,且抑制AKT磷酸化(主要发生在Ser473残基,较少发生在 Thr308 残基,IC50为6.3 μM, 不会影响全部AKT 蛋白表达。PHT-427 作用于Panc-1细胞,具有抗增殖效果,IC50为65 μM。
体内研究
PHT-427作用于BxPC-3 胰腺癌, MCF-7 乳腺癌和A-549 NSCL癌移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性。PHT-427按125 到 250 mg/kg剂量作用于BxPC-3,抑制80%肿瘤生长。
溶解性
DMSO 82 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 60 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,2年 -20°C粉状

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