MDV-3100 915087-33-1

MDV-3100  915087-33-1 

Enzalutamide (MDV3100)
分子式：C21H16F4N4O2S   分子量：464.44
 
产品描述
MDV3100是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36 nM。
靶点
雄激素受体
         
IC50
36 nM
         
体外研究
Enzalutamide是雄激素受体（AR）拮抗剂，IC50为36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原（PSA）和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881 结合。Enzalutamide可抑制突变AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
体内研究
Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310,可诱导肿瘤的明显退化。
溶解性
DMSO 93 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO