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Ostarine,GTx-024 841205-47-8

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
Ostarine,GTx-024 841205-47-8
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

Ostarine,GTx-024  841205-47-8 

MK-2866
分子式:C19H14F3N3O3              分子量:389.33
 
 
产品描述
Ostarine (GTx-024, MK-2866, Enobosarm, S-22)是selective androgen receptor modulator (SARM)(选择性雄激素受体调节剂) , Ki为3.8 nM, 作用于合成代谢器官具有组织选择性。
靶点
雄激素受体(AR)
         
IC50
3.8 nM (Ki值)
         
体外研究
Ostarine 与雄激素受体(AR)结合,具有SARMs 的zui高亲和力,Ki值为3.8 nM。Ostarine浓度为10 nM 时作用于共转染人类AR表达载体, 荧光素酶报告载体和β-半乳糖苷酶对照载体的CV-1细胞,调节AR转录活性。
体内研究
Ostarine 按10 mg/kg剂量单独静脉注射处理, 血浆浓度缓慢下降, 半衰期更长,为6小时,而作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs时,半衰期为2.6-4.0小时。Ostarine作用于阉割处理的雄性鼠,具有显著的雄激素和合成代谢活性,通过刺激前列腺,精囊,和肛提肌的生长,比作用于其他氰基/硝基基团取代的SARMs更有效。Ostarine使前列腺重量恢复39.2%,精囊重量恢复78.8%, 且与其他雄性器官相比,刺激肛提肌生长到更大限度,达141.9%。与任何AR非类固醇xingfen剂相比,在体内,Ostarine 的雄激素和合成代谢活性zui高,作用于前列腺,精囊,和肛提肌,ED50值分别为 0.12, 0.39 和0.03,比Testosterone Propionate (TP)作用于肛提肌的效果更4倍。Ostarine每天按0.03 mg剂量处理同化组织,可发挥高效性和选择性。
溶解性
DMSO 78 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 78 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
在体内,Ostarine作用于SARMs,具有zui高的有效性和组织选择性,且具有有利的药代动力学性质。

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