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Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

Aurora A Inhibitor I 1158838-45-9 

Aurora A Inhibitor I
分子式:C31H31ClFN7O2    分子量:588.08
 
产品描述
Aurora A Inhibitor I 是新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。
靶点
Aurora A Inhibitor I
         
IC50
3.4 nM
         
体外研究
Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM.研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。
体内研究
 
溶解性
DMSO 118 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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