Obatoclax Mesylate;GX15-070803712-79-0奥巴克拉甲磺酸盐

Obatoclax Mesylate;GX15-070803712-79-0奥巴克拉甲磺酸盐

奥巴克拉甲磺酸盐
分子式：C20H19N3O.CH4O3S   分子量：413.49
 
产品描述
Obatoclax (GX15-070)是Bcl-2拮抗剂，Ki为0.22 μM,可以协助克服MCL-1介导的抗细胞凋亡。
靶点
Bcl-2
 
 
 
 
 
IC50
0.22 μM (Ki)
 
 
 
 
 
体外研究
5 μM Obatoclax作用于SK-Mel5细胞*抑制Mcl-1参与的Bak修复，且阻断由Mcl-1引起的抗ABT-373诱导的KB/Bcl-2细胞凋亡。Obatoclax是拟BH3，可以与许多Bcl-2家族成员结合，包括Bcl-2, Bcl-xL,和Mcl-1。Obatoclax特异取代Mcl-1的激活BH3域，随后引起Bak低聚反应和细胞色素C释放调节的细胞凋亡。Obatoclax可有效作用于缺乏Bcl-xL或Bcl-xL低表达的细胞系，Obatoclax作用于所有强表达Mcl-1, Bcl-2,和Bcl-xL的细胞系时显示出较低的细胞毒性。Obatoclax抑制多发性骨髓瘤细胞（MM）系如KMS12PE, KMS18, MY5等等，IC50值为52到1100nM。当有浓度为150 nmol的抗细胞毒素剂IL-6 或IGF-1存在时，也可观察到抑制作用。Obatoclax增强melphalan, dexamethasone,或bortezomib的抗骨髓瘤活性。Obatoclax加强肿瘤坏死因子相关凋亡诱导配体（TRAIL）调节的细胞凋亡。
体内研究
Obatoclax作用于携带人类C33A 子宫瘤的SCID鼠，按鼠体重，每千克处理0.5 mg Obatoclax，结果显示强抗癌活性。
溶解性
DMSO 83 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Obatoclax是有应用前景的小分子Bcl-2拮抗剂，抑制Bcl-2蛋白家族所有相关的膜结构，包括 Mcl-1。