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GZD824 Dimesylate 1421783-64-3

更新时间:2024-09-23

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厂商性质:经销商

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简要描述:
GZD824 Dimesylate 1421783-64-3
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

GZD824 Dimesylate 1421783-64-3   

GZD824 Dimesylate
分子式:C29H27F3N6O.2CH4O3S    分子量:724.77
 
产品描述
GZD824是新型口服有效的Bcr-Abl抑制剂,作用于 Bcr-Abl(WT) 和 Bcr-Abl(T315I),IC50分别为0.34 nM 和 0.68 nM。
靶点
Bcr-Abl(WT)
Bcr-Abl(T315I)
       
IC50
0.34 nM
0.68 nM
       
体外研究
 GZD824有效抑制了表达有野生型BCR-ABL Ba/F3细胞的生长,IC50为1.0 nM。与生化激酶抑制和蛋白质结合亲和力实验结果高度相符,GZD824也强烈抑制表达的Bcr-AblT315I突变体的Ba/F3细胞和14种抗性相关的BCR-ABL突变株的增殖。此外,在K562白血病细胞中,GZD824有效地以浓度依赖性的方式抑制BCR-ABL以及下游CRKL和STAT5的激活。
体内研究
 在K562肿瘤异种移植物和KU812异种移植模型中,GZD824(5和10毫克/公斤/天)剂量依赖性地抑制了肿瘤的生长,并且没有死亡或损失体重。此外,在表达的Bcr-AblWT和BCR-AblT315I的Ba/F3细胞的同种异体移植小鼠中,GZD824(20毫克/千克/天)抑制肿瘤生长。
溶解性
DMSO 100 mg/mL,水 100 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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