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Ibrutinib,PCI-32765 936563-96-1依鲁替尼(PCI32765)

更新时间:2024-04-11

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Ibrutinib,PCI-32765 936563-96-1依鲁替尼(PCI32765)
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。Ibrutinib,PCI-32765 936563-96-1依鲁替尼(PC

Ibrutinib,PCI-32765 936563-96-1依鲁替尼(PCI32765)

依鲁替尼(PCI32765)
分子式: C25H24N6O2   分子量:440.50
 
 
产品描述
PCI-32765 (Ibrutinib) 是有效的,高选择性Btk抑制剂,IC50为0.5 nM, 适度有效作用于Bmx, CSK, FGR, BRK, HCK, 对EGFR, Yes, ErbB2, JAK3等作用效果稍弱。
靶点
Btk
         
IC50
0.5 nM
         
体外研究
PCI-32765有效可逆且选择性抑制Btk酶活性。PCI-32765作用于 BCR 通路激活的DOHH2细胞系, 抑制Btk自磷酸化, Btk's 生理底物 PLCγ磷酸化, 和更远一点的下游激酶ERK的磷酸化,IC50分别为11 nM, 29 nM 和 13 nM。PCI-32765作用于慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 细胞,诱导细胞毒性,这种作用存在剂量和时间依赖性。此外, PCI-32765诱导 caspase依赖性细胞死亡通路激活,且在TLR信号后,抑制CLL细胞增殖能力。研究显示PCI-32765抑制 BCR激活的原代 B细胞增殖,IC50 为8 nM,且抑制 原代单核细胞中TNFα, IL-1β 和 IL-6产量, IC50 分别为2.6 nM, 0.5 nM, 和 3.9 nM。
体内研究
PCI-32765 作用于胶原诱导的关节炎模型,通过抑制B细胞活性,显著降低足肿胀和关节发炎等临床关节炎症状。PCI-32765 作用于 MRL-Fas(lpr) 狼疮模型 ,降低肾疾病和自身抗体产量。PCI-32765 每天按25 mg/kg剂量作用于过继转移TCL1的CLL小鼠模型, 产生短暂的早期淋巴细胞增多症,且延迟CLL 疾病进展。
溶解性
DMSO 88 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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