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AM1241 444912-48-5

更新时间:2024-05-23

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厂商性质:经销商

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简要描述:
AM1241 444912-48-5
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

AM1241  444912-48-5

AM-1241
分子式:C22H22IN3O3   分子量:503.33
 
产品描述
AM-1241是选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂,Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。
靶点
CB2 受体
         
IC50
2 nM (Ki)
         
体外研究
在免疫细胞化学研究中,AM1241作用于炎症卡拉胶模型,抑制脊髓Fos蛋白表达,Fos蛋白是神经元活动标记。AM1241是蛋白兴fen剂,根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量),在cAMP实验中,当forskolin浓度降低时,拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中,AM1241与人CB2受体高亲和力结合,Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍,使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。
体内研究
AM1241处理热刺激的后肢,具有镇痛作用,这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg,zui大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理,具有镇痛效果,这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低,全身僵硬中枢神经系统(CNS)受大ma素影响,及 行为损伤或活性受抑制,而混合的CB1/CB2 受体兴fen剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。
溶解性
DMSO 101 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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