AM1241 444912-48-5

AM1241  444912-48-5

AM-1241
分子式：C22H22IN3O3   分子量：503.33
 
产品描述
AM-1241是选择性的cannabinoid CB2 receptor激动剂，Ki为3.4 nM,比作用于CB1受体选择性高82倍。
靶点
CB2 受体
         
IC50
2 nM (Ki)
         
体外研究
在免疫细胞化学研究中，AM1241作用于炎症卡拉胶模型，抑制脊髓Fos蛋白表达，Fos蛋白是神经元活动标记。AM1241是蛋白兴fen剂，根据多种实验观察不同结果(钙内流, 细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)磷酸化和cAMP测量)，在cAMP实验中，当forskolin浓度降低时，拮抗作用变为兴奋作用。在[3H]CP 55,940 竞争性结合实验中，AM1241与人CB2受体高亲和力结合，Ki为7 nM,而与人CB1受体结合亲和力弱80多倍，使用从表达重组人CB2和CB1受体的稳定HEK和CHO细胞系中制备的膜。
体内研究
AM1241处理热刺激的后肢，具有镇痛作用，这种作用具有剂量依赖性。AM1241的A50(产生50% 效果的镇痛剂量)是847μg/kg，zui大可能影响为(100% MPE)3.3 mg/kg。AM1241 按A50为 103μg/kg的剂量腹腔注射处理，具有镇痛效果，这种作用具有剂量依赖性。CB2受体选择性拮抗剂 AM630抑制AM1241的镇痛机能,而CB1受体选择性拮抗剂 AM251没有此作用效果。AM1241 不会造成体温过低，全身僵硬中枢神经系统（CNS）受大ma素影响，及 行为损伤或活性受抑制，而混合的CB1/CB2 受体兴fen剂WIN55,212-2则会造成以上四种影响。AM1241 (100, 330 μg/kg 腹腔注射)抑制卡拉胶诱导的热痛觉过敏及异常性疼痛。CB2拮抗剂SR144528 而非CB1 拮抗剂SR141716A可阻断以上抑制作用。
溶解性
DMSO 101 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO