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GW842166X 666260-75-9

更新时间:2024-04-12

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
GW842166X 666260-75-9
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

GW842166X   666260-75-9

GW-842166X
分子式:C18H17Cl2F3N4O2   分子量:449.25
 
产品描述
GW842166X 是有效的,高选择性cannabinoid receptor CB2受体激动剂,EC50为63 nM,对 CB1受体没有显著的作用活性。
靶点
CB2
         
IC50
63 nM
         
体外研究
GW842166X对大鼠和人重组蛋白CB2受体有相似效力,EC 50分别为91 nM 和63nM。 在环化酶化验上,GW-842166X充分激动剂效力的EC 50值为133 ,Emax 为101%。FLIPR检测其不*激动剂效力的EC 50 为7.780nM,Emax 为84%
体内研究
GW842166X于大鼠模型口服生物利用度为58%,半衰期为3小时。其效力高,口服ED 50为0.1mg/kg。0.3mg/kg剂量可在FCAa模型炎性痛中逆转痛觉。GW842166X口服剂量为15mg/kg,处理8天可显着降低在CCI诱导的神经病理性疼痛大鼠模型中的足阈值
溶解性
DMSO 20 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL,
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
GW842166X 与CB2的结合性强于CB1

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