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Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3

更新时间:2024-02-01

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3

Evacetrapib (LY-2484595)
分子式:C31H36F6N6O2   分子量:638.65
 
产品描述
LY2484595 是有效的,选择性CETP抑制剂,IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白(HDL)胆固醇,但没增强醛固酮或血压。
靶点
CETP
         
IC50
5.5 nM
         
体外研究
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白,IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞,不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠,处理4小时,8小时,12小时后,分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后,导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中,Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后,抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠,不增加血压。
溶解性
DMSO 12.8 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 12.8 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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