Evacetrapib （LY2484595）1186486-62-3

Evacetrapib (LY2484595)1186486-62-3

Evacetrapib (LY-2484595)
分子式：C31H36F6N6O2   分子量：638.65
 
产品描述
LY2484595 是有效的，选择性CETP抑制剂，IC50为5.5 nM, 增强高密度脂蛋白（HDL）胆固醇，但没增强醛固酮或血压。
靶点
CETP
         
IC50
5.5 nM
         
体外研究
Evacetrapib (LY2484595) 抑制人类血浆CETP蛋白，IC50为26 nM。Evacetrapib (LY2484595)(< 10 μM)作用于H295R细胞，不会诱导醛固酮或皮质醇合成。
体内研究
Evacetrapib (LY2484595) 按30 mg/kg剂量口服给药处理人类 ApoAI 和CETP 双转基因小鼠，处理4小时，8小时，12小时后，分别抑制98.4%, 98.6%, 和 18.4% CETP 活性。Evacetrapib (LY2484595)(30 mg/kg)口服处理8小时后，导致HDL-C提高129.7%。剂量反应研究中，Evacetrapib(LY2484595)口服处理8小时后，抑制CETP活性的ED50值分别为3.5 mg/kg 和 4.1 mg/kg。Evacetrapib(LY2484595)(< 200 mg/kg) 处理Zucker糖尿病肥胖大鼠，不增加血压。
溶解性
DMSO 12.8 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 12.8 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO