INCB-28060 1029712-80-8

INCB-28060  1029712-80-8

INCB-28060
分子式：C23H17FN6O   分子量：412.42
 
产品描述
INCB28060是新型, ATP竞争性c-MET抑制剂，IC50为0.13 nM,抑制RONβ, EGFR 和HER-3活性。
靶点
c-MET
         
IC50
0.13 nM
         
体外研究
INCB28060 具有皮摩尔酶活效价，对 c-MET选择性比其它大部分人源激酶高出10000多倍。在肿瘤细胞里 INCB28060 可以抑制c-MET磷酸化以及c-MET介导的信号转导。INCB28060 抑制 c-MET依赖的细胞增殖和存活并且抑制anchorage非依赖性肿瘤细胞生长和细胞迁移。
体内研究
在c-MET依赖的小鼠肿瘤模型中 INCB28060具有很强的抗肿瘤活性，即使0.03 mg/kg口服量对c-MET磷酸化的抑制率也大约有50%。 在在携带肿瘤的小鼠上INCB28060对肿瘤生长的抑制作用具有剂量依赖特性。
溶解性
DMSO 2 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
INCB28060 对c-MET RTK家族的RONβ以及EGFR RTK家族的EGFR和HER-3不具有活性。