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MK-2461 917879-39-1

更新时间:2024-02-01

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
MK-2461 917879-39-1
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

MK-2461  917879-39-1

 MK-2461
分子式:C24H25N5O5S  分子量:495.55
 
产品描述
MK-2461是有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants),IC50为0.4-2.5 nM,对Ron, 和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA, 和 TrkB选择性高8到30倍。
靶点
c-Met
Ron
Flt1
Flt3
PDGFRβ
Mer
IC50
2.5 nM
7 nM
10 nM
22 nM
22 nM
24 nM
体外研究
MK-2461能有效抑制FGFR1, FGFR2, FGFR3, KDR, TrkA, TrkB和Flt4,IC50分别为65 nM, 39 nM, 50 nM, 44 nM, 46 nM, 61 nM,和 78 nM。相比于野生型c-Met,,MK-2461更有效地抑制致原癌基因c-Met突变体 N1100Y, Y1230C, Y1230H, Y1235D,和M1250Tn1100y, IC 50分别为1.5 nM, 1.5 nM, 1.0 nM, 0.5 nM, 和0.4 nM。MK-2461与磷酸化c - met结合更强。MK-2461有效抑制ATP诱导的c-Met自身磷酸化产生在羧基端对接域,而不是激活环。与此相反,MK-2461在Kato III细胞和h1703细胞中抑制FGFR2 (Y653/Y654)和 PDGFR-α (Y849)的激活环磷酸活化,IC 50均 < 0.3μM。MK-2461在4MBr-5细胞中抑制肝细胞生长因子诱导的丝裂原,IC 50为204nM,和在HPAF II 细胞中肝细胞生长因子诱导的迁移,IC 50为404 nM,以及肝细胞生长因子诱导的MDCK细胞分支管型的形成。此外,MK-2461有效抑制由还Tpr-Met或Tpr-Met(y362c)突变的32D细胞中IL-3非依赖性增殖,IC 50 为~ 100nM。MK-2461明显抑制广谱肿瘤细胞系增殖,特别是针对高表达MET和FGFR2的癌细胞
体内研究
MK-2461治疗显着抑制在GTL-16 肿瘤中c-Met(y1349)磷酸化,IC 50 ~ 1μM。口服MK-2461剂量为10mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg,每日两次,或200mg/kg,每日一次。口服处理可有效抑制GTL-16移植小鼠模型中肿瘤生长,抑制率分别为62%,77%,75%,和90%。同样,MK-2461处理含c-Met单核苷酸突变T3936C和T3997C的NI H3T 3肿瘤细胞,剂量为134 mg/kg,每天两次,抑制率分别为78%和62%。
溶解性
DMSO 99 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
区别于其他已知的ATP竞争性酪氨酸激酶抑制剂,MK-2461优先结合激活的c - Met。而其它抑制物多不具有结合偏好或优先于结合未激活激酶。

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