产品中心您的位置:网站首页 > 产品中心 > 生物试剂 > 其他生化试剂 > 1030612-90-8MK-8245 1030612-90-8

MK-8245 1030612-90-8

更新时间:2024-05-24

访问量:404

厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
MK-8245 1030612-90-8
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

MK-8245  1030612-90-8

MK-8245
分子式:C17H16BrFN6O4   分子量:467.25
 
产品描述
MK-8245是靶向作用于肝脏的 stearoyl-CoA desaturase (SCD)(硬脂酰辅酶A去饱和酶)抑制剂,作用于人类SCD1时,IC50为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1时,IC50为3 nM, 具有抗糖尿病和抗高脂血症的效果。
靶点
人类SCD1
大鼠SCD1
小鼠 SCD1
     
IC50
1 nM
3 nM
3 nM
     
体外研究
MK-8245是苯氧基哌啶异恶唑衍生物, 已经作为有效的肝脏SCD选择性抑制剂。MK-824含有四氮唑乙酸基团, 关键功能是OATPs识别和肝靶向。MK-8245作用于人类,大鼠和小鼠SCD1具有相似功效,作用于人类SCD1,IC50值为1 nM,作用于大鼠和小鼠SCD1,IC50值为3 nM。MK-8245作用于大鼠含有功能性活性OATPs的肝细胞实验,显著抑制SCD,IC50为68 nM, 然而作用于缺乏活性OATPs的HepG2细胞实验时,IC50为~1 μM。HepG 实验中,MK-8245作用于 Δ-5 和Δ-6脱饱和酶具有高度选择性。
体内研究
MK-8245口服给药小鼠,大鼠,犬,和猕猴,显示MK-8245主要作用部位是肝脏,而很少作用于与潜在的不良反应相关组织。MK-8245作用于eDIO鼠,然后进行糖筛选,提高糖清除力,ED50 为7 mg/kg,这样作用存在剂量依赖性。
溶解性
DMSO 93 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
MK-8245是有效的肝靶向SCD抑制剂,与其他SCD抑制剂相比,不会影响皮肤和眼睛组织中的SCD酶。

留言框

  • 产品:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 省份:

  • 详细地址:

  • 补充说明:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7