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Zebularine 3690-10-6

更新时间:2024-07-19

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
Zebularine 3690-10-6
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

Zebularine  3690-10-6

Zebularine
分子式:C9H12N2O5   分子量:228.2
 
产品描述
Zebularine 是DNA methylation抑制剂,与DNA methyltransferases形成共价复合物,也抑制胞苷脱氨酶,Ki为2 μM。
靶点
DNA methyltransferase
cytidine deaminase
       
IC50
2 μM (Ki)
         
体外研究
Zebularine是一种胞苷类似物,含有2-(1H)-嘧啶酮环,zui初合成作为胞苷脱氨酶抑制剂。Zebularine与细菌甲基转移酶形成紧密的共价复合物。Zebularine作用于N. crassa,抑制DNA甲基化,并重新激活甲基化导致的沉默基因。Zebularine是DNA甲基化抑制剂,与5-Aza-CR相似,而不是一种选择性抑制剂。Zebularine作用于T24膀胱癌细胞,重新激活沉默的p16基因,且去甲基化其启动子区域。Zebularine作用于T24细胞,只具有轻微的细胞毒性。与正常成纤维细胞相比,Zebularine优先掺入癌细胞系的DNA ,且更大程度抑制细胞生长和基因表达。另外,与正常成纤维细胞相比,Zebularine优先耗尽癌细胞的DNA甲基转移酶1(DNMT1),且诱导癌症相关的抗原基因的表达。
体内研究
Zebularine处理携带肿瘤的小鼠,具有轻微的细胞毒性(Zebularine按1000 mg/kg剂量处理小鼠,平均zui大重量变化为11%[95%CI=4%至19%)。与对照组小鼠相比,高剂量Zebularine腹腔注射或口服饲喂处理小鼠的肿瘤体积显著减小。
溶解性
DMSO 46 mg/mL,水 46 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
Zebularine是非常稳定的,37°C下,溶于PBS,pH 1.0时半衰期约为44小时,pH 7.0时半衰期约为508小时。

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