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KU-0060648 881375-00-4

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
KU-0060648 881375-00-4
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

KU-0060648  881375-00-4

KU0060648
分子式:C33H34N4O4S   分子量:582.71
 
产品描述
KU-0060648是双重DNA-PK和PI3Kα/β/δ抑制剂,IC50分别为8.6 nM 和 4 nM/0.5 nM/0.1 nM,对PI3Kγ抑制作用稍弱,IC50为 0.59 μM。
靶点
          
IC50
          
体外研究
 KU-0060648表现对生长的不同抑制效果,但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中,KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95%以上MCF7细胞的增殖,而在SW620细胞中只有55%。在克隆生存测定法中,KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用,而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强,这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
体内研究
 在MCF7和SW620异种移植物模型中,KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性,并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
溶解性
DMSO 0.4 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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