KU-0060648 881375-00-4

KU-0060648  881375-00-4

KU0060648
分子式：C33H34N4O4S   分子量：582.71
 
产品描述
KU-0060648是双重DNA-PK和PI3Kα/β/δ抑制剂，IC50分别为8.6 nM 和 4 nM/0.5 nM/0.1 nM，对PI3Kγ抑制作用稍弱，IC50为 0.59 μM。
靶点
          
IC50
          
体外研究
 KU-0060648表现对生长的不同抑制效果，但并不是对一类人肿瘤细胞都有细胞毒性。在细胞实验中，KU-0060648抑制DNA-PK和PI-3K的效果在MCF7细胞中比在SW620细胞中强。1mM KU-0060648处理5天抑制95％以上MCF7细胞的增殖，而在SW620细胞中只有55％。在克隆生存测定法中，KU-0060648增加了etoposide和doxorubicin对富含DNA-PKcs细胞的细胞毒性作用，而对DNA-PKcs缺陷的细胞作用不强，这证实了拓扑异构酶和doxorubicin增强的细胞毒作用是由于DNA-PK的抑制作用。
体内研究
 在MCF7和SW620异种移植物模型中，KU-0060648提高etoposide的抗肿瘤活性，并且在MCF7异种移植模型中具有单一试剂的活性。
溶解性
DMSO 0.4 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO