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PI-103 371935-74-9

更新时间:2024-02-01

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
PI-103 371935-74-9
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

PI-103  371935-74-9

PI-103
分子式:C19H16N4O3  分子量:348.36
 
产品描述
PI-103 是多靶点的PI3K抑制剂,对p110α抑制效果,IC50为2 nM (对p110β/δ/γ抑制效果稍弱), 也抑制mTORC1/2和DNA-PK,IC50分别为20 nM/83 nM 和 8 nM。
靶点
DNA-PK
p110α
mTORC1
PI3-KC2β
p110δ
 
IC50
2 nM
8 nM
20 nM
26 nM
48 nM
 
体外研究
PI-103有效抑制蛋白激酶mTOR的对apamycin敏感的(mTORC1)和对rapamycin不敏感的(mTORC2)复合物。PI-103是第三大多靶点PI3K抑制剂。PI-103抑制组成型和生长因子诱导的PI3K/Akt和mTORC1激活。在胚细胞中,尤其在白血病干细胞中,PI-103抑制白血病细胞增殖和白血病前体细胞形成集落,且诱导线粒体细胞凋亡。PI-103抑制p110α的效果比抑制p110β强200倍以上。PI-103也有效抑制脂肪细胞中的PI(3,4)P2和PIP3,及肌管中的PIP3。与LY294002抑制Akt磷酸化的IC50值相比,PI-103抑制Akt磷酸化的IC50值要低到100倍。PI-103保护动物使其免受胰岛素刺激而导致的血糖降低。PI-103和etoposide联用作用于胚细胞和不成熟的白血病细胞有增强凋亡的功效。
体内研究
当肿瘤达到50-100 mm3时, 动物随机分组,用PI-103处理,及空白对照处理。PI-103具有明显活性,处理18天后,使肿瘤平均尺寸降低4倍。用PI-103处理的鼠在发病前或验尸时没有明显毒性现象(根据体重,食物和水摄取情况,活动性, 及常规检查)。处理的肿瘤Akt和S6磷酸化水平明显降低,伴随着p110α和mTOR被抑制。PI-103处理神经胶质移植瘤,抑制生长。
溶解性
DMSO 24 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
PI-103是*个有效合成的mTOR抑制剂。

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