Chlorprothixene113-59-7氯普噻吨

Chlorprothixene113-59-7氯普噻吨

氯普噻吨
分子式： C18H18ClNS 分子量：315.86
 
 
产品描述
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6 和5-HT7, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
靶点
D1
D2
D3
D5
H1
5-HT2
IC50
18 nM(Ki)
2.96 nM (Ki)
4.56 nM (Ki)
9 nM(Ki)
3.75 nM (Ki)
9.4 nM (Ki)
体外研究
Chlorprothixene与多巴胺和组织胺受体具有强结合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分别为 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM，但是对H3亲和力不强，Ki>1000 nM。Chlorprothixene也与稳定转染HEK-293细胞的小鼠5-HT6受体, 和短暂表达COS-7细胞的小鼠5-HT7受体具有高亲和力, Ki值分别为3 nM和5.6 nM。用Chlorprothixene处理Vero 76细胞，导致SARS-CoV复制受抑制。
体内研究
Clorprothixene作用于脑部，抑制突触后的中脑缘的多巴胺能药D1和D2受体，降低下丘脑和垂体激素的释放。过量Chlorprothixene作用于肾上腺髓质和脑部，抑制iproniazid作用于Reserpine诱导的Catecholamines释放而提供的保护，且作用于小鼠脑部，降低5HT, NE和 DA。用Chlorprothixene处理小鼠支气管上皮细胞，通过抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm)，修复正常神经鞘氨醇浓度, 降低肺囊肿性纤维化(CF)鼠的炎症发生，且阻止感染绿脓杆菌。
溶解性
DMSO 6 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 28 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Chlorprothixene是*个合成的典型的噻吨类抗精神病药。