左旋舒必利
分子式:C15H23N3O4S 分子量:341.43
物理性状及指标:
外观:……………………白色或类白色结晶性粉末
熔点:……………………185~189℃
溶解性:…………………溶于DMF, DMSO (69 mg/ml,25 °C),水(<1 mg/ml,25 °C)和乙醇(10 mM).
密度:……………………1.24 g/cm3 (预测)
干燥失重:………………≤0.5%
含量:……………………98.5~101.0%
IC50:……………………D3DR: IC50 = 123 nM (人); D2DR: IC50 = 128 nM (人);
……………………………多巴胺D2受体:IC50 = 210 nM (大鼠)
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 兔子 - > 1,500 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 大鼠 - 2,600 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 经口 - 老鼠 - 2,450 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 大鼠 - 270 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 腹膜内的 - 老鼠 - 170 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 兔子 - 42 mg/kg
……………………………半数致死剂量 (LD50) 静脉内的 - 大鼠 - 53 mg/kg
用途及描述:科研试剂,广泛应用于分子生物学,药理学等科研方面。本品的特点是对人和狗具有非常强大的阻断阿扑吗啡致吐作用,减轻阿扑吗啡致大鼠强直痉挛作用和减少阿扑吗啡致小鼠自主运动抑制的作用。本品能增加多巴胺更新并使多巴胺代谢物的蓄积增加,但又不影响对多巴胺敏感的腺苷酸环化酶的活性。本品似乎是作用于非依赖环磷腺苷的多巴胺受体(D2-受体),这显然是它以自身受体生理剂量多巴胺的特异性拮抗剂身份起作用的。本品的这种作用可以解释这类药物具有两种不同作用的性质,即小剂量时为抗忧郁作用,大剂量时为抗精神分裂症作用。一些忧郁性疾病,可能通过自我抑制机理使病情恶化,小剂量的左舒必利能优先地阻断多巴胺对自身受体的作用,从而使多巴胺能神经元从自我抑制的机理中解脱出来,大剂量的左舒必利可能通过拮抗多巴胺对后D2-受体的作用,从而改善精神分裂症的行为活动及某些临床特征,如幻觉、妄想和思维障碍。
储存条件:2-8°C,避光防潮密闭干燥。
注意:我司产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。以上数据仅供参考交流之用。
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