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AST-1306 mesylate 1050500-29-2艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
AST-1306 mesylate 1050500-29-2艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。AST-1306 mesylate 1050500-29-2艾力替尼甲

AST-1306 mesylate 1050500-29-2艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)

艾力替尼甲磺酸盐(AST1306)
分子式: C24H18ClFN4O2.C7H8O3S   分子量:621.08
 
产品描述
AST-1306是新型,不可逆的EGFR 和ErbB2抑制剂,IC50分别为0.5 nM 和 3 nM,也有效作用于突变型EGFR T790M/L858R, 更有效作用于过表达ErbB2的细胞,作用于ErbB家族比作用于其他激酶选择性高3000倍。
靶点
EGFR
ErbB4
ErbB2
EGFR T790M/L858R
   
IC50
0.5 nM
0.8 nM
3.0 nM
12 nM
   
体外研究
AST-1306选择性抑制EGFR和ErbB2酪氨酸激酶活性。AST-1306也有效抑制T790M/L858R双突变型EGFR,IC50为12 nM。AST-1306效果比Lapatinib高500多倍。AST-1306作用于 ErbB 家族激酶比作用于其他激酶家族包括PDGFR, KDR和c-Met选择性高3000多倍。AST-1306 可能与EGFR和ErbB2氨基酸残基共价结合。AST-1306显著抑制HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞生长,存在浓度依赖性。AST-1306作用于HIH3T3-EGFR T790M/L858R 细胞,有效抑制EGFR磷酸化。而且, AST-1306抑制含EGFR T790M/L858R 突变的NCI-H1975细胞生长,这种作用存在浓度依赖性。AST-1306抑制EGFR及其下游通路的磷酸化。此外, AST-1306作用于A549细胞,显著抑制EGF诱导的EGFR磷酸化,这种作用存在剂量依赖性。AST-1306作用于人癌细胞包括A549细胞, Calu-3细胞和SK-OV-3细胞,抑制EGFR和ErbB2及其下游信号磷酸化。
体内研究
AST-1306每天口服处理SK-OV-3 和Calu-3移植瘤模型,显著抑制肿瘤生长。AST-1306处理SK-OV-3 模型,7天后,肿瘤几乎*消失。相反, AST-1306 作用于HO-8910和A549移植瘤,只稍微抑制肿瘤生长。因此, AST-1306作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型,效果比表达低水平ErbB2的肿瘤效果高很多。AST-1306耐药性很好。 Lapatinib作用于过量表达ErbB2的肿瘤模型,具有抗癌活性,但是按相同剂量及饲喂安排作用于SK-OV-3 移植瘤模型,AST-1306比Lapatinib 效果好。此外, AST-1306 口服处理FVB-2/Nneu模型,每天两次,持续3周,显著抑制肿瘤生长。处理11天后 ,肿瘤几乎*消失。在药物处理期间,鼠体重降低小于20%。
溶解性
DMSO 124 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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