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CP-724714 537705-08-1

更新时间:2024-07-19

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厂商性质:经销商

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简要描述:
CP-724714 537705-08-1
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

CP-724714 537705-08-1

CP724714
分子式:C27H27N5O3  分子量:469.53
 
产品描述
CP-724,714是有效的,选择性HER2/ErbB2抑制剂,IC50为 10 nM,比作用于EGFR, InsR, IRG-1R, PDGFR, VEGFR2, Abl, Src, c-Met等选择性高640多倍。
靶点
erbB2
         
IC50
10 nM
         
体外研究
CP-724,714明显选择性作用于EGFR,IC50为6.4 μM。CP-724,714作用于IR,IGF-1R,PDGFRβ,VGFR2,Abl,Src,c-Met,c-jun NH2端激酶(JNK)-2,JNK-3,ZAP-70,周期蛋白依赖激酶(Cdk)-2,和Cdk-5效果要低1000倍以上。CP-724,714作用于含erbB2激酶域的嵌合体,有效降低EGF诱导的自磷酸化,IC50为32 nM,但是作用于转染EGFR的NIH3T3细胞效果明显低很多。CP-724,714抑制erbB2增强的细胞,包括BT-474和SKBR3的增殖, IC50分别为0.25和0.95 μM。1 μM CP-724,714作用于BT-474细胞,诱导细胞在G1期累积,而在S期明显减少。CP-724,714可能通过肝细胞性损伤和胆汁淤积机制表现出肝毒性。CP-724,714抑制牛胆酸(TC)进入表达人类胆盐输出泵的膜囊泡,IC50为16 μM,且抑制胆小管, MDR1的主要外排转运,IC50为~28 μM。
体内研究
CP-724,714按25 mg/kg剂量口服处理FRE-erbB2和BT-474 移植瘤,快速吸收,且引起肿瘤erbB2 受体磷酸化降低。CP-724,714作用于皮下注射FRE-erbB2移植瘤的小鼠,诱导凋亡,按50 mg/kg剂量处理则显示肿瘤生长抑制达50%,且不会引起体重减轻或死亡。CP-724,714作用于MDA-MB-453,MDA-MB-231,LoVo(结肠),和Colo-205(结肠)移植瘤具有强抗癌活性。而且,CP-724,714按30或100 mg/kg剂量处理BT-474移植瘤,降低胞外信号调节激酶和Akt磷酸化。
溶解性
DMSO 94 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 94 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
CP-724,714可用于治疗抗Trastuzumab的过量表达erbB2的肿瘤。

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