Icotinib610798-31-7埃克替尼

Icotinib610798-31-7埃克替尼

埃克替尼
分子式：C22H21N3O4  分子量：391.42
 
产品描述
埃克替尼是有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM, 包括 EGFR, EGFR(L858R), EGFR(L861Q), EGFR(T790M) 和 EGFR(T790M, L858R)。
靶点
EGFR
         
IC50
5 nM
         
体外研究
Icotinib抑制EGFR活性，IC50为5 nM，这种作用具有剂量依赖性，62.5 nM时则*抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员，包括野生型和突变体，抑制功效为61-99％。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞，抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。同时,在增殖实验中，则发现 A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞系对Icotinib的相对敏感性的顺序为A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 和Bel-7402。Icotinib具有广谱的抗肿瘤活性，对EGFR高水平表达的肿瘤特别有效。
体内研究
Icotinib处理多种不同的移植瘤，具有抗肿瘤效果。Icotinib按120 mg/kg剂量处理A431, A549 和 H460移植瘤，肿瘤生长抑制率分别为51.5%,31.0% 和 67.4%。
溶解性
DMSO 78 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 7 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO