NVP-BHG712 940310-85-0

NVP-BHG712  940310-85-0

 NVP-BHG712
分子式：C26H20F3N7O   分子量：503.48
 
产品描述
NVP-BHG712是特异性的EphB4抑制剂，ED50为25 nM，对c-Raf, c-Src 和 c-Abl with也具有抑制活性，IC50分别为0.395 μM, 1.266 μM 和 1.667 μM。
靶点
c-Raf
c-Src
c-Abl
     
IC50
0.395 μM
1.266 μM
1.667 μM
     
体外研究
NVP-BHG712作用于稳定转染的A375黑色素瘤细胞，也抑制RTK自磷酸化，这种作用存在剂量依赖性，作用于EphB4和VEGFR2时, EC50分别为25 nM和 4.2 μM。
体内研究
NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服给药生长因子诱导血管生成的模型，通过抑制EphB4前进信号，显著抑制VEGF刺激的组织和血管形成。而且, NVP-BHG712按10 mg/kg/kg剂量口服处理，有效逆转VEGF增强的组织形成和血管生长。NVP-BHG712 按3 mg/kg剂量口服处理小鼠，浓度约为10 μM，长期处理血浆及肺和肝脏组织，处理高达8小时，导致EphB4激酶活性长期受抑制。
溶解性
DMSO 101 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO