产品中心您的位置:网站首页 > 产品中心 > 生物试剂 > 其他生化试剂 > 1300031-49-5I-BET151 (GSK1210151A)1300031-49-5

I-BET151 (GSK1210151A)1300031-49-5

更新时间:2024-02-01

访问量:367

厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
I-BET151 (GSK1210151A)1300031-49-5
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

I-BET151 (GSK1210151A)1300031-49-5

I-BET-151(GSK1210151A)
分子式:C23H21N5O3   分子量:415.44
 
产品描述
I-BET151 (GSK1210151A)是新型,选择性BET抑制剂,作用于BRD2, BRD3和BRD4,IC50分别为 0.5 μM, 0.25 μM,和 0.79 μM。
靶点
BRD2
BRD3
BRD4
     
IC50
0.5 μM
0.25 μM
0.79 μM
     
体外研究
I-BET151有效,选择性作用于多种不同蛋白类型,如COX-2, P450, Aurora B, GSK3β, PI3K-γ, GPCR, 离子通道,转运体。与I-BET762 (GSK525762A)类似, I-BET151 对BRD2, BRD3 和BRD4具有高的结合亲和力,Kd为0.02-0.1 μM,作用于人类外周血单核细胞(PBMC)和全血(WB)以及大鼠WB,显著抑制脂多糖刺激的IL-6细胞因子产生,IC50分别为0.16 μM, 1.26 μM, 和 1.26 μM。I-BET151(0.5 or 5 μM)作用于HL60核提取物,抑制BETs(BRD2, BRD3, BRD4, 和 BRD9)而非23种其他溴区蛋白结合到乙酰化的组蛋白肽。I-BET151有效作用于含不同 MLL融合的细胞系,如MV4;11, RS4;11, MOLM13, 和NOMO1 细胞, IC50为15-192 nM。*的是,I-BET151*消除MLL融合驱动的白血病(MOLM13)而非酪氨酸激酶激活(K562)驱动的白血病的菌落形成潜力。I-BET151也有效作用于液体培养和转化MLL-ENL或MLL-AF9的原代小鼠祖细胞的克隆形成实验。I-BET151作用于由不同的MLL融合(分别含MLL-AF9和MLL-AF4的MOLM13和MV4;11)而非K562细胞驱动的MLL融合细胞系,显著诱导细胞凋亡和G0/G1期停滞,可能是由于通过抑制BRD3/4,PAFc和SEC组分招募到转录起始位点(TSS),而抑制BCL-2,C-MYC和CDK6的转录。
体内研究
I-BET151每天按30 mg/kg剂量处理小鼠,显著抑制鼠类MLL-AF9和人类MLL-AF4白血病肿瘤生长,显著延长寿命。
溶解性
DMSO 83 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 27 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
优化I-BET151,使其有效及选择性靶向作用于BET,同时增强体内药代动力学和终末半衰期,以使延长体内研究。

留言框

  • 产品:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 省份:

  • 详细地址:

  • 补充说明:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7