PFI-1 1403764-72-6

PFI-1  1403764-72-6

 PFI-1 (PF-6405761)
分子式：C16H17N3O4S   分子量：347.39
 
产品描述
PFI-1 (PF-6405761) 是选择性BET(溴区包含蛋白) 抑制剂, 抑制BRD4时 IC50 为0.22 μM。
靶点
BRD4
         
IC50
0.22 μM
         
体外研究
PFI-1 (PF-6405761) 与cAMP反应结合元件结合蛋白结合，KD为49 μM。PFI-1抑制从LPS刺激的人血单核细胞中产生IL-6，EC50为1.89 μM。PFI-1 作用于T4302 CD133+细胞，诱导细胞活力降低，这种作用存在剂量依赖性。PFI-1抑制三种NET细胞系增殖 (胰腺NET衍生的Bon-1,和肺NET衍生的H727和H720)。
体内研究
PFI-1 (PF-6405761)按1 mg/kg剂量静脉注射给药大鼠，分布体积为1 L/kg, 血浆清除率为18/mL•min–1•kg–1，半衰期为1小时。PFI-1 按2 mg/kg剂量口服给药大鼠，口服生物有效性低至32%。PFI-1 按2 mg/kg剂量皮下注射给药小鼠，Cmax 为58 ng/mL，Tmax 为1小时，半衰期约为2 小时。
溶解性
DMSO 69 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO