产品中心您的位置:网站首页 > 产品中心 > 生物试剂 > 其他生化试剂 > 533884-09-2LY500307 533884-09-2

LY500307 533884-09-2

更新时间:2023-09-02

访问量:411

厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
LY500307 533884-09-2
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

LY500307  533884-09-2

LY-500307
分子式:C18H18O3   分子量:282.33
 
产品描述
LY500307 (SERBA-1)是有效的,选择性estrogen receptor β 激动剂,EC50为0.66 nM,比作用于estrogen receptor α选择性高32倍。
靶点
雌激素受体蛋白 β
         
IC50
0.66 nM (EC50)
         
体外研究
LY500307与ERα和ERβ有效结合,Ki 分别为2.68 nM和0.19 nM, 在竞争性结合实验中,使用3H-雌二醇和重组全长人类ERs测定作用于β亚型时结合选择性为14倍。在ERα和ERβ实验(相对有效性>90%)中,LY500307显示全部兴fen效果,有效抑制ERβ,EC50为0.66 nM,作用于ERβ选择性比作用于ERα高32倍,使用转染人类前列腺癌PC3/ER (α或β)-ERE细胞系的转录实验测定EC50为19.4 nM。LY500307/ERα和LY500307/ERβ X-ray共晶体结构显示LY500307在结合袋中结合方式的显著区别。
体内研究
LY500307按0.01-0.05 mg/kg剂量口服处理给药CD-1小鼠,造成前列腺重量减轻,这种作用存在剂量依赖性,但是在剂量范围内对睾wan和SV重量没有影响,按0.1 mg/kg剂量处理,对T和DHT水平也没有影响,然而非选择性ER兴fen剂己烯雌酚(DES)造成前列腺,睾wan,和SV显著退化,也降低T和DHT。
溶解性
DMSO 57 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 57 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
LY500307作用于ERβ的亲和活性比作用于ERα明显高很多。

留言框

  • 产品:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 省份:

  • 详细地址:

  • 补充说明:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7
电话咨询
  • 13311756131
  • 18017270358
  • 021-60548336

扫一扫,联系我们