产品中心您的位置:网站首页 > 产品中心 > 生物试剂 > 其他生化试剂 > 939791-38-5PF-00562271 939791-38-5

PF-00562271 939791-38-5

更新时间:2024-02-02

访问量:309

厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
PF-00562271 939791-38-5
上海一基实业有限公司是主要从事标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

PF-00562271  939791-38-5

PF00562271
分子式:C21H20F3N7O3S.C6H6O3S   分子量:665.66
 
产品描述
PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐, 是有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶,除了一些 CDKs,选择性高100倍以上。
靶点
FAK
Pyk2
       
IC50
1.5 nM
14 nM
       
体外研究
在重组酶实验中, PF-562271选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性,IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中,PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM,比作用于其他激酶靶点选择性更高。在二维培养中,PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖,IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
体内研究
PF-562271作用于一些人类皮下移植瘤模型,抑制肿瘤生长,这种作用存在剂量依赖性,且产生zui大肿瘤抑制效果,按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞,每天两次,抑制达78%到94%,没有发生体重降低,生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型,显著降低肿瘤进展。
溶解性
DMSO 14 mg/mL heat,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

留言框

  • 产品:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 省份:

  • 详细地址:

  • 补充说明:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7