PF-00562271 939791-38-5

PF-00562271  939791-38-5

PF00562271
分子式：C21H20F3N7O3S.C6H6O3S   分子量：665.66
 
产品描述
PF-00562271是PF-562271的苯磺酸盐, 是有效的，ATP竞争性，可逆的FAK抑制剂，IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶，除了一些 CDKs，选择性高100倍以上。
靶点
FAK
Pyk2
       
IC50
1.5 nM
14 nM
       
体外研究
在重组酶实验中, PF-562271选择性抑制FAK 和 Pyk2 酪氨酸激酶活性，IC50分别为1.5 nM 和14 nM。在细胞实验中，PF-562271 作用于FAK的IC50值为5 nM，比作用于其他激酶靶点选择性更高。在二维培养中，PF-562271 抑制FAK WT,FAK−/− 和FAK 激酶缺乏(KD)的细胞增殖，IC50分别为3.3 μM, 2.08 μM 和 2.01 μM。
体内研究
PF-562271作用于一些人类皮下移植瘤模型，抑制肿瘤生长，这种作用存在剂量依赖性，且产生zui大肿瘤抑制效果，按25 到 50 mg/kg剂量作用于PC-3M, BT474, BxPc3, 和LoVo细胞，每天两次，抑制达78%到94%，没有发生体重降低，生病或死亡。PF-562271 按25 mg/kg剂量口服处理皮下和骨转移PC3M-LUC-5233移植瘤模型，显著降低肿瘤进展。
溶解性
DMSO 14 mg/mL heat，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO