ENMD-2076 L-（+）-Tartaric acid 1291074-87-7

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 1291074-87-7

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid
分子式：C25H31N7O6   分子量：525.56
 
产品描述
ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid是 ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora A和VEGFR(Flt3)，IC50分别为14 nM 和1.86 nM,作用于 Aurora A比作用于Aurora B 选择性高25倍，对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1 和 FGFR2和 PDGFRα作用效果稍弱。
靶点
Aurora A
Aurora B
Flt3
Flt4
VEGFR2
 
IC50
14 nM
350 nM
1.86 nM
15.9 nM
58.2 nM
 
体外研究
ENMD-2076对多种参与血管生成激酶具有抑制活性，包括FLT3, RET, FLT4/VEGFR3, SRC, NTRK1, CSF1R/FMS, LCK, VEGFR2/KDR, FGFR1/2,和PDGFRα，IC50为1.86-120 nM。ENMD-2076抑制多种人类实体瘤和造血肿瘤细胞系的生长，IC50为0.025-0.7 μM, 诱导细胞凋亡和G2/M期停滞。ENMD-2076作用于乳腺癌，结肠癌，黑色素瘤，白血病，多发性骨髓瘤细胞系衍生的移植瘤，诱导肿瘤衰退或*抑制肿瘤生长。ENMD-2076 是ENMD-981693的L（+）酒石酸盐。ENMD-2076作用于骨髓瘤细胞系（IM9, ARH-77, U266, RPMI 8226, MM.1S, MM.1R, NCI-H929）和原代细胞，具有显著的细胞毒性，IC50为2.99至7.06 μM，诱导细胞凋亡。ENMD-2076对造血祖细胞具有低的细胞毒性。ENMD-2076抑制PI3K/Akt通路，且下调细胞凋亡的survivin抑制剂和x-染色体连锁的凋亡抑制剂（XIAP）。ENMD-2076也抑制Aurora A和B激酶，诱导细胞周期停滞在G2/M期。
体内研究
ENMD-2076处理HT29移植瘤模型，对FLT3，以及VEGFR2/KDR和FGFR1/2的激活具有持续抑制作用。ENMD-2076处理MDA-MB-231移植瘤模型，抑制心血管形成，使形成的血管衰退。ENMD-2076每天按50, 100, 200 mg/kg剂量口服处理给药H929人类浆细胞移植瘤，抑制肿瘤生长，显著降低磷酸化-Histone 3 (pH3), Ki-67,和血管生成,且显著增强裂解的caspase-3。
溶解性
可溶于DMSO
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
ENMD-2076具有多靶点，抗增殖，促凋亡活性，抗血管生成的特性。