Avagacestat （BMS-708163）1146699-66-2

Avagacestat (BMS-708163)1146699-66-2

Avagacestat (BMS-708163)
分子式：C20H17ClF4N4O4S   分子量：520.88
 
产品描述
BMS-708163是口服有效的，选择性γ-secretase抑制剂，作用于Aβ40 和Aβ42时，IC50分别为0.3 nM 和 0.27 nM, 比作用于Notch选择性高193倍。
靶点
Aβ40
Aβ42
       
IC50
0.3 nM
0.27 nM
       
体外研究
BMS-708163 抑制Notch 过程时显示出低选择性。
体内研究
鼠和犬口服处理BMS-708163 明显且长期降低脑，血浆，脑脊液中的Aβ40 水平。BMS-708163作用于犬时，没有剂量限制影响(用3 mg/kg BMS-708163处理6个月内的犬)。
溶解性
DMSO 104 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-708163作用于Notch过程似乎比semagacestat (LY450139)效果要好，且所需量要少