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(−)-Huperzine A102518-79-6石杉碱甲

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
(−)-Huperzine A102518-79-6石杉碱甲
上海一基实业有限公司是主要从事 标准品、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

(−)-Huperzine A102518-79-6石杉碱甲

石杉碱甲
分子式:C15H18N2O   分子量:242.32
 
产品描述
(-)-Huperzine A 是有效的,高度特异性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)抑制剂,Ki为7 nM, 作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。。
靶点
Acetylcholinesterase (G4 form)
         
IC50
7 nM (Ki)
         
体外研究
(-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE(G4形式)。在抑制AChE活性方面,(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效,但是在抑制BuChE方面,(-)-Huperzine A效果却是zui差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢,β-淀粉样蛋白,谷氨酸盐,缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激,调节凋亡蛋白Bcl-2,Bax,P53,和caspase-3的表达,保护线粒体,上调神经生长因子及其受体,及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。
体内研究
(-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者,可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括:β-淀粉样蛋白肽加工的修饰,减少氧化应激,保护神经元防止细胞凋亡,调控神经生长因子(NGF)及NGF信号的表达和分泌。大鼠杀害30分钟后,使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理,对照组使用生理盐水,(-)-Huperzine A显著抑制皮质,海马区,纹状体,内侧隔核,延髓,小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。
溶解性
DMSO 0.66 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
与Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比,(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血脑屏障能力,更高的口服生物有效性,及持续时间更长的乙酰胆碱酯酶抑制能力

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