（−）-Huperzine A102518-79-6石杉碱甲

(−)-Huperzine A102518-79-6石杉碱甲

石杉碱甲
分子式：C15H18N2O   分子量：242.32
 
产品描述
(-)-Huperzine A 是有效的，高度特异性的，可逆acetylcholinesterase (AChE)抑制剂，Ki为7 nM, 作用于G4 AChE比作用于G1 AChE选择性高200倍。。
靶点
Acetylcholinesterase (G4 form)
         
IC50
7 nM (Ki)
         
体外研究
(-)-Huperzine A是从中国草药Huperzia serrata分离出的一种新型的生物碱。(-)-Huperzine A优先抑制四聚体AChE（G4形式）。在抑制AChE活性方面，(-)-Huperzine A比Tacrine, Physostigmine, Galanthamine, 和Rivastigmine更有效，但是在抑制BuChE方面，(-)-Huperzine A效果却是zui差的。(-)-Huperzine A 保护细胞免受过氧化氢，β-淀粉样蛋白，谷氨酸盐，缺血和Staurosporine 诱导的细胞毒性和细胞凋亡。这些保护作用与其减轻氧化应激，调节凋亡蛋白Bcl-2，Bax，P53，和caspase-3的表达，保护线粒体，上调神经生长因子及其受体，及干扰淀粉样前体蛋白代谢有关。
体内研究
(-)-Huperzine A 处理动物模型和AD患者，可以改善学习和记忆障碍。(-)-Huperzine A有益功能包括：β-淀粉样蛋白肽加工的修饰，减少氧化应激，保护神经元防止细胞凋亡，调控神经生长因子（NGF）及NGF信号的表达和分泌。大鼠杀害30分钟后，使用不同剂量水平的(-)-Huperzine A处理，对照组使用生理盐水，(-)-Huperzine A显著抑制皮质，海马区，纹状体，内侧隔核，延髓，小脑和丘脑中的乙酰胆碱酯酶活性。
溶解性
DMSO 0.66 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
与Tacrine, Donepezil, 和 Rivastigmine相比，(-)-Huperzine A具有 更好的穿透血脑屏障能力，更高的口服生物有效性，及持续时间更长的乙酰胆碱酯酶抑制能力