Romidepsin （FK228, Depsipeptide）128517-07-7罗米地辛；Ro

Romidepsin (FK228, Depsipeptide)128517-07-7罗米地辛；Romidepsin

罗米地辛；Romidepsin
分子式：C24H36N4O6S2   分子量：540.7
 
产品描述
罗米地辛；Romidepsin是一种去乙酰化酶抑制剂，靶点为NCI-H1975 和NCI-H157，IC50分别为1.3 ng/mL和1.6 ng/mL。
靶点
NCI-H1975
NCI-H157
NCI-2882
NCI-H460
HCC95
 
IC50
1.3 ng/Ml
1.6 ng/mL
1.6 ng/mL
2.1 ng/mL
2.5 ng/mL
 
体外研究
罗米地辛；Romidepsin抑制NSCLC细胞系生长，IC50范围从1.3 ng/mL到4.9 ng/mL。Romidepsin可以降低Erlotinib对NSCLC细胞系的IC50值， 增加NSCLC细胞系对Erlotinib的敏感性。Romidepsin处理72小时可以抑制6/6 人 NB 肿瘤细胞系的生长，而 NIH3T3细胞系并不受影响。 Romidepsin对于单拷贝或N-myc 多拷贝的NB细胞系以及含有正常或突变的p53 和含有Alk突变体的细胞系都有选择性的细胞毒性，这种毒性具有剂量依赖的特性。
体内研究
与PBS处理的对照组相比，单独使用Erlotinib 和 Romidepsin分别可以对NCI-H1299细胞系的异种移植生长抑制到72% 和 43% ，但是并不具有明显的统计学意义。只有当两种药物联用的时候才会对其生长造成明显的抑制作用，此时生长被抑制到28%。在免疫功能低下的小鼠中，Romidepsin 会抑制皮下NB 异种移植的生长，这种抑制作用具有剂量依赖的特性 。此外, 在NB病人的肿瘤组织中Romidepsin 会诱导某些基因的表达，如 p21 和p75 以及NTRK (TrkA)
溶解性
DMSO 10 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
罗米地辛；Romidepsin对I型HDAC的抑制作用明显强于对II型HDAC的抑制。