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PF-5274857 1373615-35-0

更新时间:2024-05-24

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简要描述:
PF-5274857 1373615-35-0
上海一基实业有限公司是主要从事、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

PF-5274857 1373615-35-0

PF5274857
分子式:C20H25ClN4O3S   分子量:436.96
 
产品描述
PF-5274857是有效的,选择性Smoothened(Smo)拮抗剂,抑制Hedgehog (Hh)信号通路,IC50和Ki分别为5.8 nM 和4.6 nM, 可以穿透血脑屏障。
靶点
Smo
         
IC50
2.7 nM
         
体外研究
PF-5274857的Ki为4.6 nM. PF-5274857可以*抑制 Shh诱导的Hh通路活性,通过在MEF细胞中测量Smo下游基因 Gli1 的转录活性可知IC50为2.7nM。PF-5274857可以结合 Smo,IC50 为 5.8 nM. PF-5274857对μ-阿片受体可以微弱抑制,在随后的一项功能分析中测得解离常数为36μM
体内研究
PF-5274857具有明显的肿瘤生长抑制作用,这用抑制具有剂量依赖特性并能在高剂量(≥10 mg/kg)治疗6天后诱导肿瘤退化。在肿瘤组织中PF-5274857不同程度地下调Gli1, Gli2, Ptch1和 Ptch2基因的表达水平,用药后6到12小时达到效果,然而PF-5274857 对Smo表达水平没有影响。在皮肤组织中,PF-5274857在相似的时间进程中下调Gli1和Gli2表达。在Ptch+/−p53+/−髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中得到的PF-5274857对肿瘤Gli1 mRNA生产率抑制的IC50为 8.9 nM ,相当于血浆中药物在这一浓度下处理6天后肿瘤生长抑制达到119%。在Ptch+/−p53−/− 髓母细胞瘤同种异体移植小鼠模型中IC50值预计为 3.5 nM, 与Ptch+/−p53+/−模型结果*
溶解性
DMSO 93 mg/mL,水 93 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
PF-5274857对于治疗某些肿瘤具有非常好的潜在临床应用价值,如 脑瘤以及活化的Hh通路驱动的脑转移瘤。

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