ARRY-380 937265-83-3
ARRY-380
分子式:C29H27N7O4S 分子量:569.63
产品描述
ARRY-380是有效的,选择性HER2抑制剂,IC50为8 nM,等效作用于截短的p95-HER2,作用于HER2比作用于EGFR选择性高500倍。
靶点
HER2
p95-HER2
IC50
8 nM
7 nM
体外研究
ARRY-380是可用于口服的,生物有效性的选择性小分子抑制剂,有效抑制酪氨酸激酶HER2,IC50为8 nM。RRY-380作用于截短的p95-HER,抑制效果与HER2差不多,IC50为7 nM。然而,ARRY-380抑制EGFR,IC50为4 μM。与作用于EGFR相比,ARRY-380作用于HER2时,选择性高500倍。
体内研究
体内, ARRY-380作用于多种HER2依赖的移植瘤模型,明显抑制肿瘤生长,且与标准护理试剂联用显示出其他活性。
溶解性
DMSO 114 mg/mL, 水 <1 mg/mL, 乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO