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Canertinib 267243-28-7

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
Canertinib 267243-28-7
上海一基实业有限公司是主要从事、配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

ARRY-380 937265-83-3

AZD8931 (Sapitinib)
分子式:C23H25ClFN5O3   分子量:473.93
 
产品描述
AZD8931 是可逆的,ATP竞争性EGFR, ErbB2 和ErbB3抑制剂,IC50分别为4 nM, 3 nM 和4 nM,作用于NSCLC细胞比Gefitinib或 Lapatinib更有效,作用于ErbB家族比作用于MNK1和Flt更有效。
靶点
EGFR
erbB2
erbB3
     
IC50
4 nM
3 nM
4 nM
     
体外研究
AZD8931作用于NSCLC和SCCHN 细胞系的效果不同。AZD8931高度选择性作用于 PC-9细胞(EGFR 激活突变型),GI50为0.1 nM,而低活性作用于 NCI-1437细胞,GI50 >10 μM。与lapatinib 或 gefitinib相比,AZD8931作用于 PE/CA-PJ41, PE/CA-PJ49, DOK 和FaDu细胞,更有效作用于p-EGFR, p-erbB2 和 p-erbB3。
体内研究
AZD8931 作用于BT474c, Calu-3, LoVo, FaDu 和 PC-9移植瘤,具有抗肿瘤活性。AZD8931急性处理BT474c移植瘤,可降低 p-AKT, Ki67 表达和p-ERK。AZD8931 可诱导产生M30凋亡标记。而且, 与gefitinib 和lapatinib相比,AZD8931治疗LoVo移植瘤,具有更有效的促凋亡效果。
溶解性
DMSO 40 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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