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Clemastine fumarate14976-57-9

更新时间:2024-02-02

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简要描述:
Clemastine fumarate14976-57-9
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准。

Clemastine fumarate14976-57-9

Clemastine Fumarate
分子式:C21H26ClNO.C4H4O4   分子量:459.96
 
产品描述
Clemastine Fumarate是选择性组胺H1受体拮抗剂,IC50为3 nM。
靶点
组胺H1受体
         
IC50
3 nM
         
体外研究
Clemastine Fumarate作用于HL-60细胞,更有效抑制组胺诱导的[Ca2+]i增高,IC50为3 nM,而Chlorpheniramine或Diphenhydramine作用时,IC50分别为20 nM 和 100 nM。Clemastine Fumarate浓度≥25 μM时, 作用于人红白血病细胞系K562和人B-成淋巴细胞系SB,分别显著抑制淋巴细胞的NK 和ADCC。Clemastine Fumarate 抑制组胺诱导的豚鼠回肠收缩,IC50为231 nM。Clemastine Fumarate作用于稳定表达HERG通道的HEK 293细胞,有效抑制HERG K+通道,这种作用存在浓度依赖性,IC50为12 nM, 可被HERG突变型Y652A或 F656A减弱。Clemastine Fumarate 作用于不依赖组胺受体,但是依赖敏感性P2X7受体的HEKhP2X7 细胞,显著加强ATP诱导的[Ca2+]i增强,这种作用存在浓度依赖性,EC50为10 μM, 且促进LPS诱导的人巨噬细胞中释放IL-1β。
体内研究
Clemastine Fumarate按5-20 mg/kg剂量处理大鼠,显著抑制酵母聚糖诱导的爪水肿和巴豆油诱导的耳肿胀,这种作用具有剂量依赖性,抑制分别为53.6%和46.8%,按20 mg/kg剂量处理, ID50分别为 18.0 mg/kg和20.5 mg/kg。Clemastine Fumarate 处理小鼠,通过与细胞内信号调节激酶(ERK)调节的促炎性细胞因子的产生,如TNF-α和IL-6强相互作用,不依赖于抑制组胺H1受体,强降低对单核细胞增生李斯特菌的先天免疫反应,导致更高的死亡率。
溶解性
DMSO 35 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 3 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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