Tripelennamine HCl154-69-8

Tripelennamine HCl154-69-8

Tripelennamine HCl
分子式：C16H21N3•HCl  分子量：291.82
 
产品描述
Tripelennamine是一种广泛使用的组胺1拮抗剂(H1 拮抗剂), 抑制PhIP糖脂化，IC50为30 μM。
靶点
组胺1
         
IC50
30 μM
         
体外研究
Tripelennamine 是一种叔胺UDP葡糖醛酸基转移酶的底物，该酶可以催化季铵连接的葡糖甘酸形成。在人和兔肝微粒体中Tripelennamine均能抑制 2-ami-methyl-6-phenylimidazo[4,5-b]嘧啶 (PhIP)的糖脂化，抑制作用既有竞争性也有非竞争性抑制。相比于一个*中性分子在碱性溶液中的振动方式，在中性pH 时Tripelennamine氨基吡啶发色团的振动方式是被修饰过的，这时烷基链质子化。
体内研究
Tripelennamine HCl (静脉注射)造成站立马匹中枢神经系统兴奋，而变得非常警觉，焦虑和不舒服，他们抬着头并收紧颈部肌肉而且伴随有过度的快速移动眼睛和耳朵，咬，吸食，快速地挥动尾巴以及前肢跺脚，翻地面。Tripelennamine HCl处理后站立马匹血红蛋白浓度明显上升。Tripelennamine HCl (静脉注射) 显著增加站立马匹混合静脉血O2压力和血红蛋白-O2饱和度，同时增加动脉和混合静脉血中O2含量, 但是动脉到混合静脉血中的O2浓度梯度并未受到明显影响。Tripelennamine HCl (0.5 mg/kg 静脉注射)在马和骆驼中的终末消除半衰期分别为2.39 和2.08 小时,身体总清除速率分别为0.97和0.84 L/小时/kg。稳定状态下分布体积 分别为2.87和1.69 L/kg, 这两个药代动力学模型中央室体积分别为1.75和1.06 L/kg.
溶解性
DMSO 2 mg/mL，水 58 mg/mL，乙醇 1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO