(R)-Nepicastat HCl 195881-94-8
(R)-Nepicastat HCl
分子式:C14H15F2N3S.HCl 分子量:331.81
产品描述
(R)-Nepicastat HCl是Nepicastat HCl的R-对映体,是有效的,选择性抑制剂,作用于牛和人类dopamine-β-hydroxylase(多巴胺-β-羟化酶),IC50分别为25.1 nM和 18.3 nM,对12种其他酶和13种神经递质受体具有极其微弱的亲和力。
靶点
Bovine dopamine-beta-hydroxylase
Human dopamine-β-hydroxylase
IC50
25.1 nM
18.3 nM
体外研究
(R)-Nepicastat produces concentration-dependent inhibition of bovine and human dopamine-β-hydroxylase activity in vitro.
体内研究
(R)-Nepicastat (30 mg/kg, p.o.) reduces noradrenaline content, dopamine content and dopamine/noradrenaline ratio in mesenteric artery and left ventricle of spontaneously hypertensive rats (SHRs).
溶解性
DMSO 66 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO