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Birinapant 1260251-31-7

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Birinapant 1260251-31-7
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

Birinapant  1260251-31-7

 

Birinapant
分子式:C42H56F2N8O6   分子量:806.94
 
产品描述
Birinapant (TL32711)是类似SMAC的抑制剂,zui有效作用于cIAP1,Kd为<1 nM,对XIAP作用效果稍弱。
靶点
 cIAP1  XIAP        
IC50
 <1 nM (Kd)  45 nM (Kd)        
体外研究
 Birinapant与XIAP和CIAP1结合的Kd分别为45 nM和 <1 nM。在TRAIL不敏感的SUM190(ErbB2的过度表达)细胞中,Birinapant独自诱导细胞死亡(IC 50约为300 nM),并显著增加TRAIL诱导的TRAIL敏感SUM149(三阴性,EGFR活化)细胞的凋亡。 Birinapant导致CIAP1迅速降解,caspase活化,PARP裂解,和NF-κB的激活。 Birinapant与TNF-α联用表现出强烈的体外抗黑素瘤作用。 Birinapant和TNF-α(1 ng/mL)联用抑制人黑素瘤细胞系WTH202,WM793B,WM1366和WM164生长,IC50分别为1.8,2.5,7.9和9 nM,而两种化合物单独都无效。Birinapant单独处理可诱导对WM9细胞增殖的抑制作用,IC 50为2.4 nM。Birinapant显著抑制这些细胞系中靶蛋白CIAP1和cIAP2。
体内研究
 Birinapant(30毫克/千克)显著诱导恶性黑色素瘤异种移植模型451LU的肿瘤生长。
溶解性
DMSO 100 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 55 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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