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NVP-AEW541 475489-16-8

更新时间:2024-05-24

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厂商性质:经销商

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简要描述:
NVP-AEW541 475489-16-8
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

NVP-AEW541  475489-16-8

 

NVP-AEW541 
分子式:C27H29N5O  分子量:439.55
 
产品描述
NVP-AEW541是有效的IGF-1R抑制剂,IC50为86 nM,作用于IGF-1R比作用于InsR选择性高27倍。
靶点
IGF-IR
         
IC50
86 nM
         
体外研究
在纯化的激酶/重组激酶域实验中,NVP-AEW541也抑制InsR, Tek, Flt1 和 Flt3,IC50分别为140 nM, 530 nM, 600 nM 和 420 nM。在细胞水平,NVP-AEW541选择性更高,比InsR选择性高27倍。NVP-AEW541抑制IGF-I调节的生存,软琼脂,和MCF-7细胞增殖,IC50分别为0.162 μM, 0.105 μM 和 1.64 μM。NVP-AEW541作用于NWT-21细胞,也降低 p-IGF-IR 和 p-PKB 水平。NVP-AEW541 作用于培养在低血清培养基和含10% FBS的培养基中的TC-71肌肉骨骼肉瘤细胞,抑制生长。NVP-AEW541作用于肉瘤细胞系(TC-71, SK-N-MC, SaoS-2, RD/18 和 RH4),抑制细胞周期进展和诱导细胞周期在G1期停顿。NVP-AEW541可抑制神经母细胞瘤细胞生长,IC50为0.4-6.8 μM。在这些细胞中可以检测到亚二倍体片段增多及 S和 G2-M 期细胞消耗。在神经母细胞瘤细胞中,NVP-AEW541驱动的 IGF-IR 受抑制,可降低 Akt磷酸化,而不是Erk1和Erk2磷酸化。NVP-AEW541 抑制神经胶质瘤细胞生长,且破坏HIF1α 稳定化启动的自分泌环。研究显示NVP-AEW541抑制 PC3, DU145, 和22Rv1 前列腺癌细胞增殖和活性。NVP-AEW541 作用于22Rv1和 DU415 细胞而不是PC3细胞,降低 p-Akt水平,不会影响整体Akt水平,说明PTEN状态可决定NVP-AEW541的有效性。NVP-AEW541诱导的放射敏感度决定于Akt 激活状态。NVP-AEW541作用于PC3, DU145, 和 22Rv1细胞,可提高H2AX 磷酸化。
体内研究
NVP-AEW541(50 mg/kg, 口服处理)作用于NWT-21移植瘤,导致基础型和IGF-I诱导型受体的废除,也抑制 PKB和MAPK磷酸化,T/C 值为14%。NVP-AEW541(50 mg/kg) 作用于HTLA-230和 SK-N-BE2c移植瘤,引起肿瘤缩小,没有全身毒性迹象。NVP-AEW541作用于Matrigel包被的细胞和HTLA-230移植瘤,可以抑制肿瘤入侵。
溶解性
DMSO 88 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 24 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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