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BMS-707035 729607-74-3

更新时间:2024-04-18

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厂商性质:经销商

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简要描述:
BMS-707035 729607-74-3
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

BMS-707035  729607-74-3

 

 BMS707035
分子式:C17H19FN4O5S   分子量:410.42
 
产品描述
BMS-707035 是特异性的HIV-I integrase (IN)(整合酶)抑制剂,IC50为15 nM。
靶点
HIV 整合酶(IN)
         
IC50
15 nM
         
体外研究
BMS-707035是与Raltegravir相似的嘧啶酰胺, 是*个应用到临床的整合酶抑制剂。BMS-707035 是有效的,特定 HIV的可逆抑制剂,抑制HIV整合酶链转移活性,IC50为15 nM。然而, 一些整合酶突变型, 包括 V75I, Q148R, V151I, 和G163R 对HIV 整合酶抑制剂具有抗性。BMS-707035和靶点DNA与IN结合是互斥的,通过增加靶点 DNA量而克服BMS-707035对链转移催化的抑制反应。BMS-707035 与IN的结合亲和力也受预加工的 U5 长末端重复序列(LTR)处的四个末端碱基影响。IN的Gln148 BMS-707035与 IN的结合的关键。另一方面,通过调节结合和分离的动力学,病毒LTR的3’末端阻碍 BMS-707035 与IN的结合率。
体内研究
 
溶解性
DMSO 38 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
BMS-707035是有效的特定HIV整合酶(IN)可逆抑制剂。

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