产品中心您的位置:网站首页 > 产品中心 > 生物试剂 > 其他生化试剂 > 1271022-90-2BMS-911543 1271022-90-2

BMS-911543 1271022-90-2

更新时间:2024-05-24

访问量:457

厂商性质:经销商

生产地址:

简要描述:
BMS-911543 1271022-90-2
上海一基实业有限公司是主要从事配套试剂的生产和销售的企业,产品用途:科研实验,标准对照品研究中心代理的作为一种衡量标准

BMS-911543 1271022-90-2

 

BMS911543
分子式:C23H28N8O   分子量:432.52
 
产品描述
BMS-911543是有效的,选择性JAK2抑制剂,IC50为1.1 nM,比作用于JAK1, JAK3 和 TYK2选择性分别高~350, 75和 65倍。
靶点
JAK2
         
IC50
1.1 nM
         
体外研究
BMS-911543是一种吡咯并吡啶类小分子抑制剂。BMS-911543对JAK1,JAK2和JAK3的解离常数拓展了研究结果,对JAK2具有更广的选择性,Ki值分别为1114, 0.48和357 nm。BMS-911543除了抑制JAK家族外,还zui有效抑制Src家族成员,Lyn (IC50=300 nm), 和 c-FMS受体酪氨酸激酶 (IC50=450 nm), 这两者敏感性都低于JAK2 (>250倍)。BMS-911543处理JAK2V617F依赖性细胞,如设计表达JAK2V617F的SET2或Ba/F3细胞,导致抗增殖效果,这种作用具有剂量依赖性,IC50值分别为60 和 70 nm。BMS-911543抑制MPN病患衍生的细胞生长。在有EPO, BFU-E存在时,BMS-911543作用于MPN病患细胞的IC50s值为<0.150到~0.9 μm,说明与正常健康志愿者相比,对病患的 JAK2抑制作用更敏感。BMS-911543在体内外作用于人体血小板体,抑制TPO刺激的JAK2WT-pSTAT5活性,但作用于人类T细胞,对IL-2或IL-4刺激的JAK1/JAK3-pSTAT没有反应。
体内研究
BMS-911543在体内也有效作用于JAK2信号模型,单独口服处理,持续抑制通路。低剂量水平有效作用于JAK2依赖性的PD模型,免疫抑制监测体内模型观察到对抗原诱导的IgG和IgM产生没有影响。
溶解性
可溶于DMSO
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

留言框

  • 产品:

  • 您的单位:

  • 您的姓名:

  • 联系电话:

  • 常用邮箱:

  • 省份:

  • 详细地址:

  • 补充说明:

  • 验证码:

    请输入计算结果(填写阿拉伯数字),如:三加四=7