Gandotinib （LY2784544）1229236-86-5

Gandotinib (LY2784544)1229236-86-5

Gandotinib (LY2784544)
分子式：C23H25ClFN7O   分子量：469.94
 
产品描述
LY2784544是有效的JAK2抑制剂，IC50为3 nM, 有效作用于JAK2V617F, 比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
靶点
JAK2 V617F 突变型
         
IC50
55 nM
         
体外研究
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2，IC50为2.26 µM。在增殖实验中，LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中，具有抗增殖活性，IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时，IC50为1356 nM，作用于JAK3驱动的细胞时，IC50为940 nM。
体内研究
LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化，阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型，也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担，在口服处理后，TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏，对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。
溶解性
DMSO 94 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 9 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO