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Gandotinib (LY2784544)1229236-86-5

更新时间:2024-07-19

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厂商性质:经销商

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简要描述:
Gandotinib (LY2784544)1229236-86-5
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Gandotinib (LY2784544)1229236-86-5

 

Gandotinib (LY2784544)
分子式:C23H25ClFN7O   分子量:469.94
 
产品描述
LY2784544是有效的JAK2抑制剂,IC50为3 nM, 有效作用于JAK2V617F, 比作用于JAK1和JAK3选择性高8和20倍。
靶点
JAK2 V617F 突变型
         
IC50
55 nM
         
体外研究
LY2784544也抑制IL-3激活的野生型JAK2,IC50为2.26 µM。在增殖实验中,LY2784544 作用于JAK2 V617F驱动的细胞中,具有抗增殖活性,IC50为 68 nM,而作用于野生型JAK2驱动的细胞时,IC50为1356 nM,作用于JAK3驱动的细胞时,IC50为940 nM。
体内研究
LY2784544 显著抑制Ba/F3-JAK2 V617F-GFP 移植瘤中的STAT5磷酸化,阈值的有效剂量50 (TED50) 为 12.7 mg/kg。LY2784544 作用于JAK2 V617F诱导的MPN模型,也降低Ba/F3-JAK2 V617F-GFP肿瘤负担,在口服处理后,TED50为13.7 mg/kg。LY2784544 口服作用于SCID小鼠脾脏,对CD71/Ter119 阳性红系祖细胞没有作用效果。
溶解性
DMSO 94 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 9 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO

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