Momelotinib （CYT387）1056634-68-4

Momelotinib (CYT387)1056634-68-4

Momelotinib (CYT387)
分子式：C23H22N6O2   分子量：414.46
 
产品描述
CYT387 是ATP竞争性JAK1/JAK2抑制剂，IC50为11 nM/18 nM,比作用于JAK3选择性高10倍左右。
靶点
JAK1
JAK2
JAK3
     
IC50
11 nM
18 nM
155 nM
     
体外研究
CYT387有效且选择性作用于JAK1和JAK2，IC50分别为11 nM和 18 nM, 效果比作用于密切相关的JAK3激酶(IC50为155 nM)高9倍。在体外, CYT387抑制IL-3 刺激的 亲本Ba/F3细胞(Ba/F3-wt) 增殖，IC50为1400 nM。而且, CYT387 作用于组成型激活的JAK2 或 MPL信号 的细胞系,包括 Ba/F3-MPLW515L细胞, CHRF-288-11 细胞，和Ba/F3--JAK2细胞，也抑制细胞增殖，IC50分别为200 nM, 1 nM 和 700 nM。此外,CYT387在体外抑制JAK2V617F阳性PV患者的红系集落生长具有相似效果，IC50为2μ-4 μM。研究显示CYT387抑制IL-6 和IGF-1诱导的PI3K/AKT和Ras/MAPK信号。而且, CYT387 单独用药，以及和传统抗MM 治疗药Bortezomib和Melphalan 联用作用于原发性多发骨髓瘤(MM)细胞，诱发细胞凋亡。
体内研究
CYT387作用于鼠MPN 模型，使白细胞数，血球密度, 脾脏大小正常化,且恢复炎性细胞因子生理水平。
溶解性
DMSO 83 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
CYT387是ATP竞争性小分子JAK1 和JAK2抑制剂。