ZM 39923 HCl 1021868-92-7

ZM 39923 HCl  1021868-92-7

ZM-39923 HCl
分子式：C23H25NO.HCl   分子量：367.91
 
产品描述
ZM39923 是 JAK1/3抑制剂，pIC50为4.4/7.1, 对JAK2没有作用活性，适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
靶点
JAK1
JAK3
EFGR
TGM2
   
IC50
4.4（pIC50）
7.1（pIC50）
5.6（pIC50）
10 nM
   
体外研究
ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829，具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时，ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂，在缺乏Ca2+的情况下，TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性，缺乏DTT时，IC50为25 nM，在有DTT存在时，IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型，预防过早死亡，这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生，这种作用存在浓度依赖性，IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时，降低光亲和标记的PS1-CTF。ZM39923在中性缓冲液中分解，有效抑制Janus激酶3，实验中可作为标准Jak3抑制剂。
体内研究
 
溶解性
DMSO 30 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 8 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
ZM39923用作前体药物