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ZM 39923 HCl 1021868-92-7

更新时间:2024-07-19

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厂商性质:经销商

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简要描述:
ZM 39923 HCl 1021868-92-7
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ZM 39923 HCl  1021868-92-7

ZM-39923 HCl
分子式:C23H25NO.HCl   分子量:367.91
 
产品描述
ZM39923 是 JAK1/3抑制剂,pIC50为4.4/7.1, 对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;对转谷氨酰胺酶敏感。
靶点
JAK1
JAK3
EFGR
TGM2
   
IC50
4.4(pIC50)
7.1(pIC50)
5.6(pIC50)
10 nM
   
体外研究
ZM39923分解形成JAK3抑制剂ZM449829,具有相似的IC50值。在DTT(10 mM)存在时,ZM39923抑制TGM2的效果降低300倍。ZM39923是可逆抑制剂,在缺乏Ca2+的情况下,TGM2与抑制剂温育。ZM39923显著抑制交联活性,缺乏DTT时,IC50为25 nM,在有DTT存在时,IC50为10 μM。ZM39923作用于患多聚谷氨酰胺重复障碍的Drosophila Melanogaster模型,预防过早死亡,这种疾病称为Machado-Joseph病。ZM39923通过纯化的γ-分泌酶抑制AICD-FLAG和Aβ40和Aβ42的产生,这种作用存在浓度依赖性,IC50约为20 μM。ZM39923在有γ-分泌酶存在时,降低光亲和标记的PS1-CTF。ZM39923在中性缓冲液中分解,有效抑制Janus激酶3,实验中可作为标准Jak3抑制剂。
体内研究
 
溶解性
DMSO 30 mg/mL,水 <1 mg/mL,乙醇 8 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
ZM39923用作前体药物

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