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GSK923295 1088965-37-0

更新时间:2024-02-02

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厂商性质:经销商

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简要描述:
GSK923295 1088965-37-0
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GSK923295  1088965-37-0

GSK-923295
分子式:C32H38ClN5O4   分子量:592.13
 
产品描述
GSK923295是特异性CENP-E驱动蛋白ATPase的变构抑制剂,Ki为3.2 nM,对突变型I182 和 T183作用效果稍弱。
靶点
CENP-E
         
IC50
3.2 nM (Ki)
         
体外研究
GSK923295是*个有效的,选择性有丝分裂驱动蛋白着丝粒相关蛋白-E(CENP-E)抑制剂。GSK923295与ATP和微管(MT)非竞争性地抑制CENP-E MT刺激的ATPase活性,Ki为3.2 nM, 比其他驱动蛋白选择性高。GSK923295抑制无机磷的释放,稳定CENP-E马达域与微管相互作用,降低ATP促进的CENP-E从MT(koff, MT)的分解率,超过50倍。GSK923295导致中期染色体排列失败,诱导有丝分裂停滞。GSK923295作用于237种肿瘤细胞系,有效抑制肿瘤细胞生长,平均GI50为253 nM,中位数GI50为32 nM。当有丝分裂原活化蛋白激酶(MEK/ERK)信号也受抑制,GSK923295更有效抑制肿瘤细胞生长。
体内研究
GSK923295处理肿瘤,使核分裂和游离的凋亡小体显著增加。GSK923295导致4n到2n细胞核的比例增加,这种作用存在剂量依赖性。GSK923295按125 mg/kg剂量处理 Colo205移植瘤,具有强大的抗肿瘤活性,这种作用具有剂量依赖性。GSK923295作用于实体瘤模型,包括尤因肉瘤,杆状瘤,横纹肌肉瘤移植瘤,具有显著的抗肿瘤活性,这在小儿癌症中可能是一个有价值的治疗靶点。
溶解性
可溶于DMSO
稳定性
2年 -20°C粉状,6月-80°C溶于DMSO
特征
GSK923295是*个有效的,选择性 CENP-E抑制剂。

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