SB743921 940929-33-9

SB743921  940929-33-9

SB-743921
分子式：C31H33N2O3.HCl    分子量：553.52
 
产品描述
SB 743921 是 kinesin spindle protein (KSP)（纺锤体驱动蛋白）抑制剂，Ki为0.1 nM, 对MKLP1, Kin2, Kif1A, Kif15, KHC, Kif4 和 CENP-E几乎没有亲和力。。
靶点
SKOV3 细胞
Colo205 细胞
MV522 细胞
MX1 细胞
P388 细胞
 
IC50
0.2 Nm
0.07 nM
1.7 nM
0.06 nM
14.4 nM
 
体外研究
SB 743921对于人和鼠的KSP的Ki值分别是0.1 nM 和0.12 nM，而对其它的驱动蛋白MKLP1和Kin2，其Ki值则大于70 μM。SB 743921阻断了功能性有丝分裂纺锤体的组装，因此能将细胞阻断在有丝分裂期并随后导致细胞坏死。SB-743921对ispinesib的效能已经分别在生化和细胞实验中得到改善。
体内研究
在体内SB-743921能有效抑制P388白血病。不同于紫杉烷，SB-743921对广谱肿瘤模型都有显著效应。SB-743921对异种移植人的肿瘤Colo205 (*回归), MCF-7, SK-MES, H69, OVCAR-3 (*和部分回归) 和 HT-29, MX-1, MDA-MB-231, A2780 (肿瘤生长延迟)都能产生抑制增长的活性。SB-743921不会引起经常与微管蛋白相关的神经病变。
溶解性
DMSO 111 mg/mL，水 22 mg/mL，乙醇 111 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
SB-743921是第二代KSP 抑制剂