Ki16425 355025-24-0

Ki16425  355025-24-0

Ki-16425
分子式：C23H23ClN2O5S    分子量：474.96
 
产品描述
Ki16425是竞争性的，有效的，可逆的LPA1, LPA2 和LPA3拮抗剂，Ki分别为0.34 μM, 6.5 μM 和 0.93 μM，对 LPA4, LPA5,和LPA6没有抑制活性。
靶点
LPA1
LPA2
LPA3
     
IC50
0.34 μM (Ki)
6.5 μM(Ki)
0.93 μM (Ki)
     
体外研究
Kil6425优先抑制LPA1和LPA3调节的反应，但是对LPA2只有中等效果。Ki16425作用于THP-1细胞, 3T3 成纤维细胞,和A431细胞，抑制LPA诱导的Ca2+反应, 但是对PC-12细胞和 HL-60细胞只有轻微效果, 说明Ki16425可用于测评对LPA短期见效的特定LPA 受体。Ki16425作用于Swiss 3T3成纤维细胞，抑制长期DNA合成和LPA诱导的细胞迁移。Ki1642降低LPA诱导的p42/p44 MAPK激活, 可作为p42/p44 MAPK的弱激活剂。Ki16425作用于PC-12细胞，也明显降低NGF诱导的p42/p44 MAPK的激活，且抑制NGF促进的神经增生。Ki16425明显抑制由关节滑液诱导的COX-2蛋白表达。Ki16425也抑制LPA的增强IL-1引起的COX-2表达
体内研究
Ki16425 (30 mg/kg, 腹腔注射)*抑制LPA诱导的神经痛类行为,在注射溶血磷脂酸前处理30分钟，而不能为90分钟，说明Ki16425是短暂抑制剂。 Ki16425作用于背根神经节，也抑制神经损伤诱导的Caα2δ-1上调，作用于脊髓背角，抑制SP免疫反应的降低。
溶解性
DMSO 95 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 95 mg/mL
稳定性
2年 -20°C粉状，6月-80°C溶于DMSO
特征
Ki16425是竞争性的有效可逆拮抗剂。